PDE5抑制剂原治心血管？这些新药原来都是“美丽的意外”
2017-10-27 齐钰 健康时报网
新药的研发之路漫长修远，充满了未知和意外。有时一些偶然的意外甚至失败，却能带来意想不到的惊喜。比如人们所熟知的青霉素，是霉菌孢子意外掉入弗莱明的细菌培养皿中被发现的；很多药物原本是为了治疗某个疾病而研制，却被发现对其他疾病有疗效。伟哥：心血管疾病药物意外成为“壮阳药”提起“伟哥”，很多人都知道是“壮阳药”，能够有效治疗男子阴茎勃起功能障碍。但不为人知的是，“伟哥”名叫“西地那非”，最早是作为治疗心
新药的研发之路漫长修远，充满了未知和意外。有时一些偶然的意外甚至失败，却能带来意想不到的惊喜。比如人们所熟知的青霉素，是霉菌孢子意外掉入弗莱明的细菌培养皿中被发现的；很多药物原本是为了治疗某个疾病而研制，却被发现对其他疾病有疗效。
伟哥：心血管疾病药物意外成为“壮阳药”
“伟哥”最初由美国的一家制药公司研发。当时的研究者们希望通过这种药物释放生物活性物质，以舒张心血管平滑肌，达到缓解心血管疾病的目的。研究者在英国的一家医院进行了临床试用，然而实验结果表明，这种药物对治疗心血管疾病并没有什么疗效。
就在研究者因为实验失败大失所望之余，却意外发现很多男性患者在试药失败之后仍不愿交出剩下的药物，甚至还主动要求领取更多的药片。
原来，这些男性患者发现这种药物有一种神奇的“副作用”，能够让他们的阴茎迅速勃起，改善性生活。要知道，当时勃起功能障碍是常见病，而且没有很好地治疗办法。研究者如同发现了新大陆，开始就“西地那非”对阴茎海绵体平滑肌的作用展开研究。
有心栽花花不开，无心插柳柳成荫，实验最终大获成功。研究者将这款意外的“壮阳药”取名“伟哥”，其于1998年成为美国上市的首个口服抗阳萎药。随后，“伟哥”之名享誉全球，成为很多男性患者的福音。
金刚烷胺：流感药物意外治疗帕金森
无独有偶，据西班牙《趣味》月刊报道，药品金刚烷胺也是在治疗过程中发现对其他疾病有效果。金刚烷胺原本用于治疗流感，后来才被发现对治疗帕金森有疗效。
金刚烷胺于1960年在实验室中被发现，6年后开始在美国用于抗病毒预防。1969年，科学家偶然发现，一位在预防流感过程中使用了6周金刚烷胺的晚期帕金森病患者在服药期间，震颤、强直等症状得到了一定的缓解。在进行进一步的研究和临床病例试用之后，金刚烷胺被证实对神经疾患的治疗有一定的作用。
海军总医院干部病房神经内科主任刘平介绍，金刚烷胺最初确实是用于抗病毒，但由于其副作用和抗病毒的治疗作用相差不大，目前临床已经很少用于抗病毒治疗。在帕金森治疗上，金刚烷胺能够促进囊泡释放多巴胺递质，从而缓解患者震颤、强直等症状。金刚烷胺在最初治疗的4到8周疗效明显，1年左右疗效减退甚至无效，疾病发展至中晚期再次使用仍可见到疗效。总之，金刚脘胺可以广泛使用于帕金森病的各个时期，已经远远超出了最初抗病毒治疗的设定。
PD-1抗癌药物：意外让肺癌患者白发变黑发
重新拥有一头乌黑的秀发是很多白发人的期望，而据美国《JAMA·皮肤病学杂志》(JAMA Dermatology)2017年7月报道，14名肺癌患者在西班牙巴塞罗那一所医院的皮肤科接受抗癌明星药PD-1或PD-L1药物治疗后，意外出现了白发变黑发的反应，效果十分明显！
这种神奇的功能被人们戏称为“新一代的染发技术”。不过实际上，这种“头发复染”现象是一种药物治疗后出现的皮肤不良反应，类似于黑色素瘤患者在接受PD-1/PD-L1药物治疗后出现皮肤白斑。
研究者强调，不能为了让头发变黑而盲目使用这种药物，其疗效还没有被完全确认，如果此后证实这类药物确实对头发变黑有作用，会展开专门的研究。看来，有一天癌症治疗药物能意外变成染发药物也未可知呢！
氨来占诺：鼻腔喷雾剂喷进嘴中的意外
如果说前三个药品的发现还是医务人员在实验中的必然会出现的“意外”，那用于治疗口腔溃疡的氨来占诺的发现，则完全是个美丽的错误。
氨来占诺起初被用在鼻腔喷雾剂中，一次偶然，一位年近70岁、视力欠佳的老太太，错把氨来占诺的鼻腔喷雾剂当做口腔清新剂喷进了嘴里，却意外发现长期不愈的口腔溃疡居然痊愈了。
一个日本的药物研究所在得知消息后，随即进行了相关实验，发现氨来占诺能明显促进口腔粘膜损伤的愈合，并把此研究结果发表在了医学杂志上。美国的知名制药公司随即花重金从日本购买了氨来占诺的技术资料和专利，最终取得了令人满意的成果。
此后，美国在1996年批准了氨来占诺糊剂(5%)用于治疗口腔溃疡，此药成为了第一个用于治疗口腔溃疡的处方药，惠及众多患者。这一切还要归功于那位老者偶然的错误举动！
作者：齐钰
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