CLIN PHARMACOKINET：Necitumumab在癌症患者中的群体药代动力学如何？
2017-06-02 MedSci MedSci原创
Necitumumab（也称为IMC-11F8）是DNA衍生的以高亲和力特异性结合固定化EGFR的第二代重组人免疫球蛋白G1（IgG1），抑制表皮生长因子（EGF）诱导的EGFR磷酸化的抗表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体（mAb）。该抗体可有效拮抗EGF配体与EGFR的结合，抑制EGFR和下游p44 / p42 MAP激酶的EGF刺激的活化，并中和EGF诱导的DiFi细胞增殖。
Necitumumab（也称为IMC-11F8）是DNA衍生的以高亲和力特异性结合固定化EGFR的第二代重组人免疫球蛋白G1（IgG1），抑制表皮生长因子（EGF）诱导的EGFR磷酸化的抗表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体（mAb）。该抗体可有效拮抗EGF配体与EGFR的结合，抑制EGFR和下游p44 / p42 MAP激酶的EGF刺激的活化，并中和EGF诱导的DiFi细胞增殖。
近日，国际杂志CLINICAL
PHARMACOKINETICS上在线发表一项关于Necitumumab在癌症患者中的群体药代动力学的研究。
这项研究描述了在接受和不接受化疗的入院癌症患者中Necitumumab的群体药代动力学，并评估了患者特征以利于指导用药。通过五个临床研究（I-III期）血清浓度数据的非线性混合效应建模表明，Necitumumab通常在单克隆抗体显示靶向介导的药物处置，并且重复注入时，药物动力学在研究的剂量范围内预期是线性的。没有发现年龄，性别，种族或伴随的药物因素有影响作用，而体重无论是对于药物处置还是消除均具有统计学意义。
最终模型的模拟表明，通过基于体重或体表面积的剂量可以有限减少患者药物暴露变异。Necitumumab有效半衰期估计约为2周，在3〜4个疗程中达到稳定状态。III期给药方案在21天日程表的第1天和第8天800mg的给药剂量导会导致血清浓度超过临床前实验指示的40mg / L阈值。
原始出处：
Amanda
Long, Emmanuel Chigutsa, Johan Wallin, et.al. Population Pharmacokinetics of
Necitumumab in Cancer Patients. Clin Pharmacokinet (2017) 56: 505.
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