Sci Rep：开发新型Hsp90抑制剂NCT-50作为非小细胞肺癌的潜在抗癌药
2018-09-20 xiangting MedSci原创
这些结果表明了NCT-50作为抗癌Hsp90抑制剂的潜力。
尽管出现了很多先进的治疗方案，例如分子靶向治疗和免疫治疗，但是肺癌患者的5年生存率仍低于20％，这表明需要制定其他的治疗策略。分子伴侣热休克蛋白90（Hsp90）在致癌蛋白的成熟中起重要作用，因此被认为是抗癌治疗的靶标。这项研究证明了Hsp90抑制剂NCT-50的疗效和生物学机制，NCT-50是一种新生霉素-鱼藤素类似物，与这些已知的Hsp90抑制剂的药效团杂交。
NCT-50对非小细胞肺癌（NSCLC）细胞和携带化疗耐药基因细胞的活性和集落形成有显著抑制作用。相反，NCT-50对正常细胞的活性影响很小。NCT-50诱导NSCLC细胞的凋亡，抑制几种Hsp90客户蛋白的表达和活性，其中包括缺氧诱导因子（HIF）-1α，并抑制NSCLC细胞的促血管生成作用。进一步的生物化学和计算机模拟研究表明，NCT-50通过与Hsp90的C末端ATP结合口袋相互作用而下调Hsp90功能，导致与Hsp90客户蛋白的相互作用减少。这些结果表明NCT-50作为抗癌Hsp90抑制剂的潜力。进一步的生物化学和计算机模拟研究表明，NCT-50通过与Hsp90的C末端ATP结合口袋相互作用而下调Hsp90的功能，导致与Hsp90客户蛋白的相互作用减少。
这些结果表明了NCT-50作为抗癌Hsp90抑制剂的潜力。
原始出处：
Seung Yeob Hyun，et al. Development of a novel Hsp90 inhibitor NCT-50 as a potential anticancer agent for the treatment of non-small cell lung cancer. Sci Rep. 17 September 2018.
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