前景光明:BET和EZH2抑制剂治疗淋巴瘤
2018-03-06 MedSci MedSci原创
近日,在巴黎召开的2018年TAT(靶向抗癌治疗)国际大会上,研究人员公布了新的表观遗传化合物,它们已在淋巴瘤的早期活动中显示出了抗肿瘤效果。
近日,在巴黎召开的2018年TAT(靶向抗癌治疗)国际大会上,研究人员公布了新的表观遗传化合物,它们已在淋巴瘤的早期活动中显示出了抗肿瘤效果。
表观遗传学靶向化合物包括BET抑制剂和EZH2抑制剂,研究人员发现BET抑制剂在白血病,淋巴瘤以及NUT肿瘤中均能表现出抗癌活性。NUT肿瘤是一种由涉及BET基因的易位驱动的罕见和侵袭性肿瘤。I型BET抑制剂birabresib(OTX015
/ MK-8628)的研究显示其在弥漫性B细胞淋巴瘤和NUT肿瘤具有抗癌效果。
截至目前,临床试验已经研究了几种其他的BET抑制剂,初步结果证实它们可能对弥漫性B细胞淋巴瘤和NUT肿瘤患者有效。尽管一般耐受性水平良好,但观察到了一些可能限制治疗依从性的副作用,这些副作用包括血小板减少症(血小板数量减少,这可能是剂量限制性的,可逆的并且不伴有大出血),疲劳和胃肠道症状。临床数据的另一个领域涉及EZH2抑制剂,EZH2是一种在淋巴瘤中表现出相对频繁的突变的蛋白质。对B细胞淋巴瘤患者的研究结果显示,EZH2抑制剂具有抗肿瘤活性,耐受性良好且具有可控的毒性。
原始出处:
https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/news/73359/promising-results-bet-inhibitor-lymphoma/
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