雌激素受体激动剂TTC-352,一种有治疗潜力的抗乳腺癌药物

2020-08-29 Allan MedSci原创

TTC-352是一种选择性的人类雌激素受体部分激动剂。临床前研究表明,TTC-352可导致肿瘤完全消退。

在美国,乳腺癌影响八分之一的女性,尽管乳腺癌的类型很多,但约有80%被归类为雌激素受体阳性(ER阳性)。这意味着癌细胞具有对雌激素敏感的受体,即雌激素促进了癌症的生长。为了治疗这类乳腺癌,一些药物可以用来阻止体内激素的产生或干扰激素对癌细胞的作用,这种治疗称为激素治疗。但是,将近一半接受激素治疗的女性患者会产生抗药性。

近期,伊利诺伊大学芝加哥分校(UIC)的研究人员开发的一种新型乳腺癌药物可以帮助阻止疾病进展,并且没有毒性。研究结果近期发表在《Breast Cancer Research and Treatment》杂志之上。

UIC药学院Debra Tonetti教授说:“尽管有很多治疗乳腺癌的方法,但约有一半患有ER阳性癌症的女性对激素疗法耐药。除化学疗法以外,几乎没有其他疗法可以在起效,但化学疗法的毒性副作用又尤为明显”。

UIC的最新抗乳腺癌化合物为TTC-352,TTC-352是一种选择性的人类雌激素受体部分激动剂。临床前研究表明,TTC-352可导致肿瘤完全消退。在I期临床试验中,纳入了15例患有转移性乳腺癌且之前接受过几轮激素治疗的女性,在某些情况下,还进行了包括CDK4 / 6抑制剂在内的化学治疗。研究人员发现,即使在最高剂量下,TTC-352的安全性依然良好。

 

原始出处:

https://www.firstwordpharma.com/node/1752956?tsid=4

作者:Allan



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  1. 2020-08-29 lovetcm

    没有完全理解这个机制。一般来说,#雌激素#应该是不利的,应该用雌激素拮抗剂才对,为什么用受体激动剂#TTC-352#来治疗#乳腺癌#呢?看了一下原文,这样描述:TTC-352 is a selective human estrogen receptor partial agonist (ShERPA). TTC-352 is designed to treat metastatic ER+ breast cancers that have progressed on first-line endocrine therapy and a CDK4/6 inhibitor. TTC-352 is expected to be effective in breast cancer patients that develop resistance to endocrine therapy (est. 625,000 patients). 确实是雌激素受体部分激动剂(ShERPA),以后再多研究研究

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