服用他汀类降脂药有什么注意事项？
2018-07-18 李青 天津市泰达医院 李青大夫
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，也就是胆固醇合成酶的抑制剂，可抑制胆固醇和甘油三酯的合成和分泌，为目前临床上应用最广泛的一类降脂药。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故简称为他汀类。包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，也就是胆固醇合成酶的抑制剂，可抑制胆固醇和甘油三酯的合成和分泌，为目前临床上应用最广泛的一类降脂药。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故简称为他汀类。包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
目前对他汀类药物安全性主要集中在肝脏安全性、肌肉安全性、肾脏安全性、新发糖尿病和亚裔人群的使用等五个方面的问题。
一、肝脏安全性
他汀可以引起转氨酶升高，但发生率很低。据统计，他汀引起ALT（谷丙转氨酶）3倍升高的发生率不到1%，5倍升高的发生率＜0.5%，9倍升高＜0.2%。而且减量或停药后肝酶水平即可下降，即使不调整剂量，70%也会自行下降。在肝酶增高后继续使用他汀类，没有引起肝衰竭的报道，也没有证据表明他汀与明显的肝损伤及肝衰竭有关。
美国脂质协会对他汀安全性给出了建议：
总体来说，无需常规监测肝功能，但是当患者出现黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期间，ALT或AST（谷草转氨酶）升高在1~3倍，不必停用他汀；如果超过3倍，应重复检测并定期复查，如仍持续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。
2012年FDA修改他汀说明书，也建议取消定期检查肝功规定，改为开始用药前和有肝功不良症状时。
总之，他汀类药物的肝脏安全性临床上无需过多考虑。
二、肌肉安全性
他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升高和横纹肌溶解。目前共21个临床试验结果显示，他汀相关肌病比率为5/10万人年，横纹肌溶解症比率为1.6/10万人年，发生率都很低。
不同他汀的肌肉安全性存在差别，但总体发生率低。不建议常规监测肌酸激酶（CK）水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴CK>10倍的水平，应停止他汀类药物治疗。
三、肾脏安全性
目前认为，他汀对轻、中度慢性肾脏病（CKD）患者不仅没有影响，而且还能减少死亡率和心血管事件发生率，但对重度CKD或透析患者少有获益。慢性肾病并不妨碍他汀类药物的使用，但应根据肾功能水平选择不同的他汀和剂量，美国肾脏病学会的建议是，阿托伐他汀、普伐他汀无论肾功能如何都不需要调整剂量，而瑞舒伐他汀，当GFR<30 ml/min时，初始剂量5 mg/d，使用剂量不能超过10 mg/d。
四、新发糖尿病的问题
2012年FDA修改调脂药说明书指出，他汀需增加可能引起血糖升高等副作用的信息。在新发糖尿病风险方面，不同他汀没有差异，他汀增加新发糖尿病风险是类效应。
2014年美国脂质协会他汀安全性评估报告指出，在一级和二级预防中，使用他汀类药物或强化他汀治疗时，每增加1例糖尿病患者约可避免数例心血管事件。而FDA仍然认为，他汀类药物对心血管的益处远远大于其风险。
五、亚裔人群的用量问题
药代动力学研究表明，服用同等剂量的瑞舒伐他汀，亚裔人群的血药浓度比白种人高2倍。因此，对亚裔人群，建议瑞舒伐他汀的起始剂量为5 mg/d。欧盟药品管理局规定，瑞舒伐他汀40 mg禁用于亚裔人群。
而阿托伐他汀10~80 mg在亚裔和非亚裔人群都有一致的安全性。
六、总结
2015年，一项丹麦的研究显示，9%的新增他汀使用者因他汀的负面报道而停止用药。与继续用药患者相比，停药者发生心梗和死亡风险分别增加26%与18%。研究者认为，医生需要在告知患者他汀不良反应的同时，应重点说明他汀对大多数患者的益处超过了其风险。
总而言之，目前在临床上使用的他汀是非常安全的药物。不恰当的强调和渲染他汀类药物的不良反应，会使众多本可从他汀明显获益的患者对用药产生怀疑和延迟用药，尤其是对那些心血管高危患者，可能会由于未能及时用药和强化降脂，而导致有严重后果的心血管事件的发生。（部分内容有删减）
作者：李青 天津市泰达医院
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