吸入药物有许多优点，其中之一就是起效快速，但这需要很好的配方和输送系统以便于重复和方便给药。CVT-301是一种由呼吸驱动吸入器递送的左旋多巴粉末配方，已被开发用于治疗帕金森病（PD）患者症状发作（在更换口服左旋多巴标准剂量时运动症状波动）。
目前，CVT-301的1期和2期临床前实验已经完成。犬吸入左旋多巴粉末后，所有实验动物犬在用药2.5分钟后血浆左旋多巴达到高峰；相反，犬口服左旋多巴联合卡比多巴后，直到用药后30分钟才在血浆中检测到左旋多巴。在18名健康人中进行试验，发现吸入CVT-301与口服卡比多巴联合左旋多巴比较存在相似的药代动力学差异。在24例PD患者中，症状发作时单次吸入CVT-301剂量为50mg，77%的患者显示用药后10分钟内血浆中左旋多巴（大于400ng/ml）的增加。而口服卡比多巴（25mg）联合左旋多巴(100mg)只有27%的患者10分钟内血浆中左旋多巴含量升高。定时手指敲击和整体运动功能（统一帕金森氏病评定量表的第三部分）最早分别能够在吸入用药后5分钟和15分钟内得到改善。对于吸入用药导致患者平均和最好的变化情况，与安慰剂相比都具有显著的统计学差异。吸入CVT-301最常见的不良事件是咳嗽，但是只是在吸入药物时的轻度至中度咳嗽，并且迅速缓解，最初用药后咳嗽发作并不频繁。
这些结果支持进一步发展CVT-301，以期更好地用于PD的治疗。
原始出处：
Michael M. Lipp, et al. Preclinical and clinical assessment of inhaled levodopa for OFF episodes in Parkinson’s disease. Science Translational Medicine.2016 Oct 12;8(360):360ra136 DOI:10.1126/scitranslmed.aad8858
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作者：xing.T
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