Diabetes Obes Metab：胰高血糖素受体阻断剂有望实现进一步开发！
2017-08-07 佚名 来宝网
根据7月28日在糖尿病，肥胖和代谢中发表的一项研究，胰高血糖素受体阻断剂REGN1193是完全人类单克隆抗体，似乎是安全和可耐受的，足以进一步开发。
根据7月28日在糖尿病，肥胖和代谢中发表的一项研究，胰高血糖素受体阻断剂REGN1193是完全人类单克隆抗体，似乎是安全和可耐受的，足以进一步开发。
来自纽约市Tarrytown的Ana Kostic博士及其同事给予健康的男性和女性单次上调REGN1193剂量，从0.05mg / kg至0.6mg / kg（42名参与者）或静脉内安慰剂（14名参与者）。 106天，作者评估了安全性，耐受性和药代动力学。
研究人员发现，REGN1193在总体上具有良好的耐受性，肝转氨酶的临床剂量依赖性增加很小。低密度脂蛋白胆固醇没有增加。在所有剂量组中，43％的安慰剂参与者和57％的REGN1193服用者患有低血糖；所有低血糖发作均无症状，> 50 mg / dL，无需治疗或医疗援助。 REGN1193以剂量依赖的方式抑制胰高血糖素刺激的葡萄糖增加。在0至90分钟曲线下，胰高血糖素诱导的葡萄糖面积在第3天和第15天被0.6mg / kg剂量抑制80％至90％，同时使C肽增加。在所有剂量组中，总胰高血糖素样肽1（GLP-1），GLP-2和具有REGN1193的胰高血糖素具有独立的剂量依赖性增加，血浆水平在第29天恢复到基线。
作者写道：“这里观察到的血清肝转氨酶的瞬时升高的发生和用几种小分子胰高血糖素受体拮抗剂报道，表明胰高血糖素受体阻断的靶向作用。
几位作者披露了与制药行业的财务关系，其中Regeneron正在开发REGN1193并资助研究。
原始出处：
Kostic A, King AT, Yang F, et al.A First-in-Human Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Study of a Fully-Human Anti-Glucagon Receptor Monoclonal Antibody in Normal Healthy Volunteers.Diabetes Obes Metab. 2017 Jul 28. doi: 10.1111/dom.13075. [Epub ahead of print]
作者：佚名
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