CDK4/6抑制剂“三兄弟”，谁领风骚
2018-10-16 MedSci MedSci原创
内分泌治疗是绝经后激素受体阳性，HER2阴性晚期乳腺癌患者标准治疗，其中芳香化酶抑制剂（AI）是首选的一线方案。然而，绝大多数患者在治疗后都会出现内分泌抵抗和疾病进展，因此延长或重建内分泌治疗敏感性是一个重要的治疗思路。CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”，正在迅速改变激素受体（HR）阳性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR + HER2-）晚期乳腺癌的治疗格局，有效地克
内分泌治疗是绝经后激素受体阳性，HER2阴性晚期乳腺癌患者标准治疗，其中芳香化酶抑制剂（AI）是首选的一线方案。然而，绝大多数患者在治疗后都会出现内分泌抵抗和疾病进展，因此延长或重建内分泌治疗敏感性是一个重要的治疗思路。CDK4/6抑制剂是近三五年里冉冉升起的抗癌“神药”，正在迅速改变激素受体（HR）阳性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR + HER2-）晚期乳腺癌的治疗格局，有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现，为晚期患者争取更多的生存时间。目前应用CDK4/6抑制剂面临的临床问题包括如何选择这些药物以及最佳的治疗时机和联合方案是什么？CDK4/6抑制剂的预测性生物标志物有哪些？疾病进展以后，应该如何治疗？等等……目前有三种CDK4/6抑制剂已被美国食品和药物管理局批准：palbociclib，ribociclib和abemaciclib。在这里，我们主要回顾了CDK4/6抑制剂在治疗HR +乳腺癌患者中的应用。CDK4/6抑制剂的作用机制周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6 是细胞周期的关键调节因子，通过与cyclin D形成复合物，磷酸化Rb，释放E2F，从而能够触发细胞周期从
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