Lancet Oncol：Rogaratinib治疗多种FGFR mRNA高表达晚期肿瘤
2019-08-13 MedSci MedSci原创
Rogaratinib具有良好的耐受性和临床抗多种类型癌症的活性，有望成为新型广谱抗肿瘤药物
近日研究人员考察了成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂rogaratinib对高FGFR mRNA表达肿瘤的治疗效果和安全性。
高FGFR mRNA表达的晚期癌症患者参与研究，在剂量上升研究中，rogaratinib每天口服两次，剂量为50-800毫克，连续21天。在剂量扩张阶段，所有患者接受肿瘤活检以分析FGFR 1-3 mRNA的表达。参与研究的患者患有尿路上皮癌、头颈鳞状细胞癌(HNSCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和其他实体肿瘤类型。研究的主要终点是安全性和耐受性。
126例患者接受了治疗 (52例尿路上皮癌，8例HNSCC，20例NSCLC，23例其他肿瘤类型)。推荐每日两次800 mg作为后续研究剂量。最常见的不良反应是高磷血症(61%)、腹泻(52%)和食欲减退([38%)，最常见的3~4级不良事件是疲劳(9%)和无症状脂肪酶升高(8%)。5例患者报告了严重的治疗相关不良事件(食欲下降、腹泻、急性肾损伤、低血糖、视网膜病变和呕吐；未发生与治疗有关的死亡)。在扩张队列中，15例(15%)患者获得了客观治疗反应。
Rogaratinib具有良好的耐受性和临床抗多种类型癌症的活性，有望成为新型广谱抗肿瘤药物。
原始出处：
Prof Martin Schuler et al. Rogaratinib in patients with advanced cancers selected by FGFR mRNA expression： a phase 1 dose-escalation and dose-expansion study. Lancet Oncol. August 09， 2019.
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