Sci Rep: 研究人员发现一种新的简易检测方法可提高药物的缓释效果
2020-12-01 MedSci原创 MedSci原创
药物的溶解速度对人体对药物的吸收有着很大的影响，药物溶解太慢或太快时，都会给人带来不便，比如药效发挥速度慢或者导致人体产生不良反应。
药物的溶解速度对人体对药物的吸收有着很大的影响，药物溶解太慢或太快时，都会给人带来不便，比如药效发挥速度慢或者导致人体产生不良反应。
像音叉一样弯曲的玻璃用来测量缓释药物的溶解过程。
例如含阿片类药物羟考酮的氧康定本应能缓解12小时的疼痛。而在一些病人中，它的溶解速度要快得多，因此这些患者便需要频繁地服用，并最终上瘾。
但是评估一种药物在体内溶解情况是非常困难的。药物溶出度必须在尽可能接近人体的实验室条件下进行测量。
在《科学报告》上发表的一篇论文中，加州大学河滨分校的研究人员描述了一种测量药物溶出度的简单、廉价的方法，这将有助于制药公司开发出更好、更一致的缓释药物产品。
DOI: 10.1038/s41598-020-76089-z
影响药物在体内溶解的因素很多，包括胃肠液的pH值和化学成分、胃肠道收缩引起的液体流体力学、患者性别和新陈代谢。例如，OxyContin的制造者注意到，在高脂肪饮食中服用该药可以使患者血液中羟考酮的含量增加25%。
制药公司通常把药物放在一个充满液体的容器里，模拟胃肠道的内容物，然后搅拌液体以重现胃肠道的动力学。每隔一段时间取少量的液体样本，用紫外-可见光谱法或高效液相色谱法测量药物浓度（应随时间增加）。这项测试的数据被用来构建药物在体内的预期行为模型。
常用的测试方法都有或多或少的缺点。例如，引起设备堵塞、流动受阻和气泡，所有这些都会影响药物的溶解。此外，测量过程费时费力，往往无法生产，而且设备昂贵。现有的方法也只提供在取样点采集的溶解“快照”，提供的信息有限。
研究人员采取了截然不同的方法。他们没有测量液体中药物浓度的增加，而是测量了固体颗粒溶解时下降的质量。
他们用模拟的胃肠内容物填充试管，并将非处方缓释药物颗粒导入试管后观察到频率的短暂变化。
在绘制图表时，他们用共振频率峰值与时间作为对比，以了解此时药物颗粒的浮浮力质量。
其中一名研究人员Grover说：“当颗粒溶解时，我们通过振动管来回振荡颗粒，这样可以在整个溶解过程中监测其重量，并获得单个颗粒的溶解曲线。”。
研究小组测试了三种不同的质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑和埃索美拉唑。尽管它们在体内具有相似的预期作用，但它们的颗粒大小和溶解机制却截然不同。
“我们还发现同一种药物和其仿制药的溶出行为不同。这些单颗粒溶解行为的差异可能导致患者药物吸收率的不同。
研究人员说，这种技术改良了现有测试方法的许多缺点，不仅不需要额外的分析仪器，并且适用于快速溶解和缓慢溶解的配方。通过给出单个颗粒的溶解曲线，可以捕捉到颗粒溶解行为的变化，这是其他方法无法做到的。
Grover说，这项技术比传统的方法更便宜、更容易操作，这使制药公司能够在更广泛的条件下进行更多的试验。
参考资料：
https://medicalxpress.com/news/2020-11-simple-method-aims-time-release-drugs.html
原始出处：
Heran C. Bhakta et al, Measuring dissolution profiles of single controlled-release drug pellets, Scientific Reports (2020).
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是不是真心实用？
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这项技术比传统的方法更便宜、更容易操作，这就是最大的优势。
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这种技术改良了现有测试方法的许多缺点，不仅不需要额外的分析仪器，并且适用于快速溶解和缓慢溶解的配方
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