Nat Commun：新型肿瘤靶向抗体偶联药物有效治疗结肠癌和卵巢癌

2018-05-14 佚名细胞

基于内梅亨大学医学中心的Tagworks Pharmaceuticals已经开发出了一种在极端情况下靶向肿瘤输送化疗药物的新技术。通过控制化疗药物从其结合在肿瘤的载体上的“点击释放”，研究人员可以在正确的位置激活释放药物进行治疗。该公司将他们关于这项在小鼠身上完成的最新研究成果发表在了《Nature Communications》上。

基于内梅亨大学医学中心的Tagworks Pharmaceuticals已经开发出了一种在极端情况下靶向肿瘤输送化疗药物的新技术。通过控制化疗药物从其结合在肿瘤的载体上的“点击释放”，研究人员可以在正确的位置激活释放药物进行治疗。该公司将他们关于这项在小鼠身上完成的最新研究成果发表在了《Nature Communications》上。

抗体偶联药物（Antibody drug conjugates，ADCs）是一种相对较新的抗癌药物。它由一个抗体键合一个肿瘤杀伤性化疗药物组成，抗体可以靶向识别并结合在细胞受体上。而ADC上的抗体主要用于结合肿瘤细胞特异性的胞外受体。药物在受体将整个结构输送到细胞内之后才释放，随后化疗药物就会在胞内发挥疗效。

ADCs现在被用于治疗淋巴瘤和转移性乳腺癌。“这些ADCs效果非常好。” Tagworks Pharmaceuticals的Marc Robillard说道。“但是对于许多其它的肿瘤，包括结直肠癌和卵巢癌，这些方法并不适用。问题在于没有很多肿瘤特异性的受体可以自动将药物捕获进入细胞，而如果ADCs留在了细胞外面，那么药物不会释放。”

因此确保ADC仍然在胞外的情况下也释放药物就很关键。为了实现这个目标，Tagworks公司已经设计了一种智能ADCs。这种ADCs在注射进入体内后会结合癌细胞的受体，1-2天后，细胞就会富含ADCs。Robillard说道：“我们的创新点在于我们使用了第二个组分，可以从ADC上‘点击释放’化疗药物。结果就是大量的化疗药物快速释放，攻击肿瘤。这种方法很有希望治疗多种癌症。”

这项研究在小鼠身上的结果于近日发表。Robillard说道：“我们研究了卵巢癌和恶性结直肠癌。在这两种癌症中，我们都观察到了很强的抗癌效应。为了对照，我们也是用了传统的ADC，但是这种药物在两种癌症中都没有效果。”

原始出处：

Raffaella Rossin，et al.Chemically triggered drug release from an antibody-drug conjugate leads to potent antitumour activity in mice.Nat Commun.2018 May 4；9(1)：1484.

作者：佚名

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