一文读懂！ARB药物使用要点和注意事项

血管紧张素 II 受体阻滞剂（ARB） 可以长效平稳降压，还具有降低尿蛋白、延缓肾脏损害，改善心肌功能等作用，在高血压治疗中有着重要地位。ARB药物作用于 Ang Ⅱ受体水平， 更充分、更直接地阻断 RAAS，避免了“Ang Ⅱ逃 逸现象”，具有较好的降压效果，患者治疗依从性更高。

那么，ARB药物分类有哪些？适应人群有哪些？注意事项是什么？本文为各位同道进行汇总，分享学习。

1、ARB药物分类

ARB 类均有苯 丙咪唑环，但每种药物因对咪唑环的修饰各不相 同，导致理化特性不同，如脂溶性、组织穿透性、 对 Ang Ⅱ 1 型（AT1）受体 /Ang Ⅱ 2 型（AT2）受体亲和力等存在差异。

• 二苯四咪唑类 ：如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦等；

• 非二苯四咪唑类 ：如伊贝沙坦；

• 非杂环类 ：如缬沙坦等；

不同 ARB 的半衰期和降压效果也有所不同，药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数，半衰期越长，患者一天需要服药的次数就越少。

2、ARB药物用药原则

01 适应症 

• ARB 降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、 重度高血压患者。

• ARB 除了降压作用外，还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用，优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、 高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征及不能耐受 ACEI 的患者。

02 禁忌证

• ARB 可致畸，禁用于妊娠高血压患者。 

• ARB 扩张肾小球出球小动脉，导致肾小 球滤过率（GFR）下降， 肌酐和血钾水平升高，高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用。 

3、临床注意事项

• ARB 扩张肾小球出球小动脉作用强于扩 张肾小球入球小动脉，使肾小球滤过压下降，肾功能减退，GFR 降低，血肌酐和血钾水平升高。因此，对慢性肾脏病4 期或 5 期患者，ARB 初始剂量减半并严密监测 血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265 μmol/L（3 mg/dl）者，慎用 ARB。 

• 单侧肾动脉狭窄患者使用 ARB 应注意患侧及健侧肾功能变化。 

• 急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始（约常规剂量的 1/2），避免首过低血压反应，逐渐增加至患者能够耐受的靶剂量。 

• 对高钾血症和肾损害患者，避免使用 ARB ＋ ACEI，尤其是 ARB ＋ ACEI ＋醛固酮受体拮抗剂（螺内酯）。 

• ARB 致咳嗽的发生率远低于 ACEI，但仍有极少数患者出现咳嗽。

4、ARB单药应用与联合治疗方案推荐

01 常规剂量 ARB 可使1～2级高血压患者的血压平均下降 10/5 mmHg，若剂量翻倍，血压进一步下降 30% 左右。 

基础血压越高，ARB 降压幅度越大。因此，对于 1 级中青年高血压，尤其是 ARB 强适应证人群，可优先选用单剂量 ARB。如果4周后血压不达标者，可增加至足剂量或联合利尿剂或 CCB。

02 对2级以上高血压患者，起始联合治疗 （ARB ＋利尿剂或 ARB ＋ CCB）4 周后血压仍不达标者，可增加 ARB、CCB 或利尿剂的用量，或三药联合如 ARB ＋ CCB ＋利尿剂，4 周后血压仍未达标，应通过 24 小时血压监测或家庭自测血压，排除白大衣效应，确认血压未达标者，可加用 β 受 体阻滞剂或 α 受体阻滞剂或醛固酮受体拮抗剂（螺内酯）。

值得注意的是，有时仅需改变患者的服药时间，如将ARB改为晚上服用，即可控制夜间或晨起高血压，尤其对高血压合并糖尿病、高血压合并 CKD 或高血压合并肥胖等患者。

03 国内外指南均推荐ARB ＋利尿剂或 ARB ＋ CCB 的优化联合方案。

04 个体化选择降压方案是降压治疗的基本原则，不同降压方案均有其适合的高血压患者。

ARB ＋利尿剂适用于高盐负荷及盐敏感性高血压、 老年和高龄老年高血压、高血压合并糖尿病、高血 压合并心功能不全、高血压合并肥胖等患者，而 ARB ＋ CCB 优先适用于老年高血压、高血压合并糖尿病、高血压合并冠心病、高血压合并 CKD 或 外周血管病患者。

ARB ＋利尿剂或 ARB ＋ CCB 组成的固定复方制剂可明显提高治疗依从性和降压 达标率，是高血压治疗的必经之路。

目前，不推荐 ARB ＋ β 受体阻滞剂，避免使用 ACEI ＋ ARB 联 合治疗，因为 ARB ＋ β 受体阻滞剂降压机制部分重叠，降压效果不能显著增加，而 ACEI ＋ ARB 有增加高钾血症的风险，且对心血管及肾脏保护无协同作用。

参考资料： 
1，高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126. 
2，高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识.临床药物治疗杂志.2022年.
3，杨宝峰等，《药理学（第八版）》，人民卫生出版社，2013.