潜力巨大：线粒体蛋白酶活性调节剂ONC201和ONC212治疗癌症

2019-05-04 不详 网络

线粒体ONC201ClpP

Oncoceutics制药公司近日宣布，两篇科学研究论文证明了咪唑啉酮化合物ONC201和ONC212能够直接激活一种称为酪蛋白溶解蛋白酶P（ClpP）的线粒体蛋白酶。

Oncoceutics制药公司近日宣布，两篇科学研究论文证明了咪唑啉酮化合物ONC201和ONC212能够直接激活一种称为酪蛋白溶解蛋白酶P（ClpP）的线粒体蛋白酶。ClpP是位于线粒体基质中的蛋白酶，其在肿瘤细胞中过表达，调节ClpP的活性可在体外和体内选择性地杀死癌细胞而不影响正常细胞。

其中一篇研究文章表明，ONC201和ONC212通过改变ClpP的结构构象而过度激活ClpP，导致白血病恶性细胞的线粒体功能障碍和细胞凋亡。在AML中，ClpP的过度活化能够选择性地杀死癌细胞，且不依赖于p53的状态，同时不影响正常细胞。另一篇发表在ACS化学生物学杂志上的研究文章同样证明了ONC201和ONC212能够直接结合并激活ClpP。


原始出处：

http://www.firstwordpharma.com/node/1638636#axzz5mwpWeWX8

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作者：不详



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