针对抗PD-1/PD-L1治疗后进展的黑色素瘤：G蛋白雌激素受体激动剂LNS8801获得FDA快速通道
2020-06-20 MedSci原创 MedSci原创
G蛋白雌激素受体（GPER）在肿瘤上广泛表达，激动GPER可以阻止癌症的扩散，并激活免疫
Linnaeus Therapeutics公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已授予LNS8801快速通道指定，用于治疗在抗PD-1或抗PD-L1治疗后疾病进展的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。
LNS8801目前正在一项针对晚期癌症患者的1期临床试验中进行评估。该公司期望在今年开始其2期临床研究，将LNS8801作为单一疗法或与靶向疗法联合治疗。
LNS8801是靶向G蛋白雌激素受体（GPER）的强效激动剂。GPER在肿瘤上广泛表达，激动GPER既可以阻止癌症的扩散，又可以激活机体的免疫反应。
LNS8801的活性取决于GPER的表达水平。GPER激活可抑制多种肿瘤相关基因，例如c-Myc和PD-L1。在临床前癌症模型中，LNS8801在广泛的肿瘤类型中显示出强大的抗肿瘤活性，可迅速缩小肿瘤并诱导免疫记忆。LNS8801单一疗法已显示出显着的抗肿瘤活性，当与靶向疗法，化学疗法和免疫疗法结合使用时，LNS8801也显示出作用。LNS8801目前正在美国六个综合癌症中心的晚期癌症患者中进行1/2期临床试验。
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