Biochem Pharmacol：昆明植物所环吡酮胺抗肿瘤机制合作研究取得进展

2017-04-27 佚名 昆明植物研究所

环吡酮胺抗肿瘤雷帕霉素靶蛋白

药物重定用途（Drug Repurpose）是抗肿瘤药物研究的重要策略。环吡酮胺（Ciclopirox Olamine，CPX）作为临床最常用的广谱抗真菌药物，近年来被发现具有良好的体内外抗肿瘤活性，显示出抗肿瘤药物成药潜力，然而其作用机制尚不清晰。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）在细胞存活、生长及增殖中发挥着重要的调控作用，mTOR信号通路的调节失常与多种肿瘤的发生发展密切相关，已临床上被确证

药物重定用途（Drug Repurpose）是抗肿瘤药物研究的重要策略。环吡酮胺（Ciclopirox Olamine，CPX）作为临床最常用的广谱抗真菌药物，近年来被发现具有良好的体内外抗肿瘤活性，显示出抗肿瘤药物成药潜力，然而其作用机制尚不清晰。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）在细胞存活、生长及增殖中发挥着重要的调控作用，mTOR信号通路的调节失常与多种肿瘤的发生发展密切相关，已临床上被确证为抗肿瘤药物作用靶点。

近期，中国科学院昆明植物研究所研究员李艳研究组与美国路易斯安那州立大学研究员Shile Huang研究组合作，发现了CPX靶向mTOR信号通路的抗肿瘤作用新机制。研究发现，CPX能够通过抑制mTOR信号通路从而抑制多种肿瘤细胞的增殖以及动物体内移植瘤的生长；CPX抑制mTOR信号通路的分子机制与激活AMPK-TSC2以及AMPK-Raptor通路有关。该研究结果为CPX的抗肿瘤药物研究以及临床应用提供了科学依据。

该项研究以Ciclopirox olamine inhibits mTORC1 signaling by activation of AMPK为题，发表在国际药理学专业期刊Biochemical Pharmacology上，第一作者为昆明植物所副研究员周宏宇。项目得到了国家自然科学基金和中科院“西部之光”人才项目的资助。

原始出处：

Zhou H， Shang C， Wang M，et al.Ciclopirox olamine inhibits mTORC1 signaling by activation of AMPK.Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15

作者：佚名



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